Citalopram 215

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Citalopram NOMBRES COMERCIALES Bexal, Celexa, Humorap, Prisdal, Seropram, Zentius. Accin TERAPUTICA Antidepresivo (Clasificacin ATC N06 AB04). Inhibidor Selectivo de la Recaptacin de Serotonina (ISRS). INDICACIONES Citalopram est Indicado En El Tratamiento Del trastorno depresivo mayor (segn DSM IV). Tambin est Indicado En El Tratamiento Del trastorno de pnico con o sin agorafobia y, en el trastorno obsesivo Tratamiento Del-compulsivo (TOC). PROPIEDADES Propiedades FARMACOLGICAS farmacodinmicas: Mecanismo de accin: Estudios bioqumicos y compor tamiento Sobre el de han demostrado Que El Citalopram es inhibidor de la ONU recaptacin de Serotonina (5-HT). El Tratamiento Largo Plazo con un Citalopram en ratas sin Provoca fenmeno Alguno de tolerancia inducida. Citalopram Es Un inhibidor selectivo de la Muy recaptacin de Serotonina (ISRS), con mnimo efecto Sobre la captacin de noradrenalina (NA), Dopamina (DA), y cido gamma-Aminobutrico (GABA). El Citalopram No Posee O Tiene muy baja afinidad A una serie de Receptores, Ser Como 5-HT1A, 5-HT2, Receptores dopaminrgicos D1 y D2 y Los Receptores alfa1, alfa2, adrenrgicos beta, histaminrgicos H1, colinrgicos muscarnicos, benzodiazepnicos opioides y. Una serie de Ensayos Funcionales 20 ml / minuto). Pacientes con insuficiencia heptica: La Dosis Recomendada inicial en Pacientes con funcin heptica Reducida autor es de 20 mg / día. ESTOS PACIENTES ninguna dosis deberan Recibir mayores a 30 mg / día. Citalopram Dębe administrarse con precaucin en Pacientes con insuficiencia heptica. Duracín del Tratamiento: El efecto antidepresivo usualmente se Manifiesta despus de 2 a 4 semanas de Tratamiento. Dębe continuarse Durante la ONU perodo de Tiempo apropiado, usualmente up to 6 meses despus de la recuperacin. La continuacin del Tratamiento Con Citalopram Queda un criterio del profesional mdico tratante. El mximo de Efectividad del Citalopram, En El Tratamiento Del trastorno de pnico, se Alcanza despus de approximately 3 meses de Tratamiento. La discontinuacin de la terapia con citalopram Dębe Realizar sí gradualmente un lo largo de 2 Semanas. Forma de administracin Citalopram se adminis Como nica dosis Diaria, por la maana o tarde, independiente de la ingesta. Contraindicaciones Citalopram est contraindicado en Pacientes con Conocida hipersensibilidad a la droga o una de Sus Componentes algunos adj. Est contraindicado EL USO concomitante con Inhibidores de la monoamino oxidasa-(IMAO). Se han del reportado Casos serios ya Veces fatales de Reacciones en Pacientes Que Estaban Recibiendo ONU inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina (ISRS) en combinacin Con Un inhibidor de la oxidasa mono-amino (IMAO), incluyendo el inhibidor selectivo IMAO-B selegilina y el IMAO reversible Moclobemida, hipertemia cuentos de Como, rigidez, mioclonus, inestabilidad autonmica con Posibles fluctuaciones rpidas de los signos vitales y casas de cambio del estado mental, Que INCLUYEN agitacin extremos de un delirio y coma. Estas Reacciones Han Sido tambin observadas en Pacientes Que Haban recientemente discontinuado el Tratamiento Con la ONU ISRS y haban comenzado el Tratamiento Con IMAO ONU. Casos algunos adj presentaban caractersticas Semejantes al sndrome neurolptico maligno. Asímismo, limitados Datos en animales Sobre los Efectos del USO Combinado de ISRS e IMAO sugieren Que ESTOS frmacos pueden ACTUAR sinergsticamente elevando la presin sangunea y evocar conducta excitatoria. El Tratamiento Con Citalopram Dębe instaurarse despus de 14 das de Haber discontinuado el Tratamiento Con IMAO ONU. El Tratamiento Con IMAO PUEDE iniciarse 14 das despus de haberse discontinuado el Tratamiento Con Citalopram. Tratamiento concomitante con pimozida (ver Interacciones medicamentosas y Otras Formas de interaccin). Advertencias Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO El USO de antidepresivos con indicacin aprobada por Ensayos Controlados clnicos en Adultos con Trastorno depresivo alcalde y Otras Condiciones psiquitricas Deber establecerse En un marco teraputico ADECUADO A Cada Paciente en particular. ESTO INCLUYE: a) Que la indicacin mar Realizada por Especialistas Que puedan monitorear rigurosamente la emergencia de CUALQUIER signo de agravamiento o Aumento de la ideacin suicida, Como tal como tambin Cambios conductuales estafadores sntomas Del Tipo de agitacin b) Que se Tengan en Cuenta los Resultados de los ltimos Ensayos Controlados clnicos c) Que se considéré Que El beneficio clnico Dębe justificar el Riesgo potencial. Han Sido repor tados en Pacientes Adultos Tratados con antidepresivos ISRS o con Otros antidepresivos con mecanismo m de accin Compartida del tanto para el Trastorno Depresivo alcalde Indicaciones Como párr Otras (psiquitricas y sin psiquitricas) Los Siguientes sntomas: ansiedad, agitacin, Ataques de pnico, insomnio, irritabilidad, hostilidad (agresividad), impulsividad, acatisia, hipomana y maná. AUNQUE la causalidad ante la aparicin de stos sntomas y el empeoramiento de la depresin y / o aparicin de impulsos suicidas no ha Sido establecida Existe La Inquietud De que los dichos sntomas puedan Ser Precursores de ideacin suicida emergente. Los Familiares y Quienes cuidan a los Pacientes deberan Ser alertados about La Necesidad de Seguimiento de los Pacientes en relacin del tanto de los sntomas descriptos Como de la aparicin de ideacin suicida y repor Tarlo INMEDIATAMENTE una los profesionales tratantes. DICHO s seguimiento Dębe Incluir la observacin Diaria de los Pacientes Por Sus Familiares o Quienes estn un cargamento de Sus Cuidados. Sí se toma la decisin de discontinuar el Tratamiento La medicacin Dębe Ser Reducida lo ms rpidamente Posible, Pero teniendo en Cuenta el Esquema Indicado para Cada Principio activo, dado Que en algunos adj Casos discontinuacin la abrupta PUEDE asociarse con Ciertos sntomas de Retirada. La Seguridad Y Eficacia baño Pacientes Menores de 18 aos no ha Sido establecida. Se Recomienda considerar las Siguientes Advertencias y precauciones relacionadas con el Grupo teraputico de los ISRS (Inhibidores selectivos de la re captacin de serotonina). Nios y Adolescentes (Menores de 18 aos de Edad): Se desaconseja el USO de antidepresivos en nios y adolescentes Menores de 18 aos de Edad. La conducta suicida y la hostilidad, were constatadas con ms Frecuencia en Ensayos clnicos con nios y adolescentes Tratados con antidepresivos frente a Aquellos Tratados con placebo. Tratamiento de Pacientes ancianos y Pacientes con insuficiencia renal y / o heptica: Ver Posologa y Forma de administracin. Uso concomitante con Inhibidores de la monoamino - oxidasa: Ver contraindicaciones. Ansiedad paradojal: ALGUNOS Pacientes con trastorno de pnico pueden PRESENTAR UN Aumento de la ansiedad al inicio del Tratamiento Con antidepresivos. This reaccin paradjica normalmente Desaparece En El Plazo de 2 Semanas, Durante la continuacin del Tratamiento. Se Recomienda Administrar Una dosis inicial baja para Reducir la probability DE UN ansiognico efecto (ver Posologa y Forma de administracin). Hiponatremia: Se han del repor tado Casos de hiponatremia en la Asociacin Con El Tratamiento Con Citalopram, probablemente DEBIDO a la inapropiada de la hormona secrecin antidiurtica. Los Pacientes con ESTOS eventos se recuperaron con la discontinuacin del Tratamiento. Mana: En Pacientes con Enfermedad Manaco-depresivo se podra obser var Una activacin de la fase Manaca. Si el Paciente ingresara En Una fase Manaca, se Deber discontinuar la administracin del Citalopr am. Se Recomienda Administrar con precaucin en Pacientes con Antecedentes de maná. Convulsiones: AUNQUE en Estudios en animales se ha obser vado Que El Citalopram Posee: efectos anticonvulsivantes, el citalopram no ha Sido sistemticamente evaluado en Pacientes con desrdenes convulsivos. Al Igual Que Otros con frmacos antidepresivos, se Recomienda Administrar con precaucin en Aquellos Pacientes con Antecedentes de Convulsiones. Sndrome serotoninrgico: Raramente se ha repor tado la ocurrencia de adems, la Enfermedad depresiva por s Misma podra afectar el equilibrio de glucosa de los Pacientes. Reacciones de supresin: Ante la discontinuacin de la terapia con citalopram La Dosis Dębe reducirse gradualmente Durante la ONU perodo De Una o dos Semanas para Evitar Posibles Reacciones de supresin (ver Posologa y Forma de administracin). Abuso y dependencia: Estudios en animales sugieren Que la Posibilidad de incurrir en Abuso es baja. Citalopram no ha Sido sistemticamente en ESTUDIADO Humanos por su potencial para el Abuso, tolerancia o dependencia fsica. Los Datos clnicos y preclnicos No Que Indican el citalopram causa dependencia. De Todos Modos, se Recomienda Administrar con precaucin en Pacientes con Antecedentes de Abuso de Drogas y Realizar la ONU estrecho Seguimiento de cuentos patients, observando los Posibles signos de mal USO O Abuso del frmaco (POR EJEMPLO Desarrollo de tolerancia, Incremento de la dosis, Procurar CONSEGUIR EL frmaco). INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIN La biotransformacin del Citalopram un demetil-citalopram es mediada por las iso-Enzimas del citocromo P450 Sistema CYP2C19 (approximately 60), CYP3A4 (approximately 30) y CYP2D6 (approximately 10). El citalopram y el demetil-citalopram no revelaron efecto inhibitorio de las Naciones Unidas Sobre el CYP3A4, Pero sugirieron Ser Inhibidores dbiles de CYP1A2, CYP2C19 y CYP2D6. Es por Esto que es de Esperar Que El Citalopram posea mnimo efecto inhibitorio Sobre el metabolismo in vivo mediado por la citocromo P450. Sin embargo, Como No hay disponible Hasta el Momento, Datos de Estudios clnicos farmacocinticos, se Dębe Tener en consideracin la posibilidad f Que El aclaramiento de Citalopram est disminuído Cuando Es administrado ONU de la estafa potente inhibidor de CYP3A4 (por Ejemplo, ketoconazol, itraconazol, fluconazol o eritromicina), o de las Naciones Unidas potente inhibidor de CYP2C19 (pOR EJEMPLO omeprazol). Los Niveles de Citalopram en estado de equilibrio no resultaron significativamente Diferentes en metabolizadores Pobres y en metabolizadores extensivos 2D6, despus de la administracin de Citalopram una dosis mltiple, sugiriendo Que es improbable Que la co-administracin de citalopram con Una Droga que inhibé al CYP2D6, Efectos significativos posea clnicamente Sobre el metabolismo del citalopram. Pimozida: La co-administracin De Una nica dosis de pimozida 2 mg en Pacientes Tratados con Citalopram racmico 40 mg / día Durante 11 das caus Aumento del rea bajo la curva y el Cmáx de pimozida, Aunque No FUE consistente A lo largo de todo un EL estudio. La co-administracin de pimozida y Citalopram resultado en Un Aumento Del Promedio Intervalo QTc de apróximadamente 10 msegundos. DEBIDO a la observada un interaccin bajas dosis de pimozida, la administracin concomitante de Citalopram y pimozida est contraindicada. Alcohol: Estudios clnicos no revelaron Interacciones farmacodinmicas adversas Entre el citalopram y el alcohol. De Todos Modos, No Se Recomienda la combinacin de los ISRS y el alcohol. Cimetidina: Pacientes Que Haban Recibido 40 mg / día de citalopram Durante 21 das en combinacin con 400 mg / día de cimetidina Durante 8 das resultan miembro En un Incremento del AUC de citalopram y la Cmax de 43 y 39 respectivamente. La significancia de Clnica ESTOS Hallazgos es desconocida. Litio y triptofano: Estudios de interaccin farmacocintica Entre el litio y el citalopram no revelaron Interacciones farmacocinticas. TAMPOCO SE Han Encontrado Interacciones farmacodinmicas en Estudios clnicos realizados con citalopram, administrado concomitantemente con el litio. Puesto Que El litio PUEDE intensificar los Efectos serotoninrgicos del Citalopram, la administracin concomitante de Citalopram Con Estas drogas debera Ser Realizada con precaucin. Los Niveles de litio plasmticos Deben Ser Controlados ajustndose La Dosis de litio, SIGUIENDO lineamientos clnicos apropiados. Metoprolol. Un estudio de interaccin farmacocintica-farmacodinmica Sobre la administracin concomitante de Citalopram y metoprolol (des sustrato de CYP2D6) demostr el Incremento en Dos Veces de las concentrations de metoprolol, el pecado OBSERVAR sí Incremento estadsticamente significativo RESPECTO al efecto del metoprolol Sobre la presin sangunea y La Frecuencia cardaca en Voluntarios Sanos. serotoninrgicas drogas. La co-administracin de citalopram con drogas serotoninrgicas (POR EJEMPLO tramadol, sumatriptán) podra ocasionar la intensificacin de los Efectos asociados a la 5-HT. Hierba de San Juan (tambin Conocido Como hiprico o Corazoncillo): Interacciones dinmicas podran producirse Tras la administracin concomitante de los ISRS y la hierba de San Juan (Hypericum por foratum, tambin Conocido Como hiprico o Corazoncillo), resultando en la ONU Incremento de Efectos Indeseables . Estudios de interaccin farmacocintica de han demostrado Que Durante el Tratamiento Con Citalopram, se producirá SLO Una DBIL inhibicin de la esparteña oxigenasa (CYP2D6), MIENTRAS Que la mefenitona oxigenasa (CYP2C19) No Fue influenciada por el Tratamiento Con Citalopram. Fenotiazinas y antidepresivos tricclicos: Se realizaron estudios e interaccin de farmacocintica con Levomepromazina (inhibidor de la CYP2D6, prototipo de las fenotiazinas) e imipramina (inhibidor de CYP2D6 par cial, prototipo de la hormiga idepresivos tricclicos). No se hallaron Interacciones farmacocinticas de Importancia Clnica. Sin embargo, la concentracin de la desipramina, metabolito de la imipramina, se incrementará en approximately ONU 50. De Todos Modos, se Recomienda co-Administrar con precaucin Citalopram con antidepresivos tricclicos. Warfarina: Un estudio de interaccin del Citalopram con la warfarina (sustrato de CYP3A4 y CYP2C9) demostr Que es improbable Que El Citalopram del tenga algn efecto Sobre la farmacocintica y la farmacodinamia de la warfarina. Digoxina: En un estudio de interaccin farmacocintica, el Citalopram sin caus ningn Cambio en la farmacocintica de la digoxina. Carbamazepina: Un estudio de interaccin una dosis mltiple de carbamazepina (sustrato de CYP3A4) y citalopram demostr Que es improbable Que El Citalopram posea algn efecto Sobre la farmacocintica de la carbamazepina y su metabolito epxido de carbamazepina. AUNQUE los Niveles plasmticos de Citalopram no se Vieron Afectados, se Dębe Tener en consideracin la posibilidad f Que la carbamazepina PUEDE Incrementar el aclaramiento del Citalopram, SI ESTAS DOS Drogas hijo co-administradas. Clozapina: El Citalopram sin OCASION Cambios significativos en el Nivel plasmtico de la clozapina (sustrato de CYP1A2) Durante la co-administracin. Ketoconazol: La co-administracin de ketoconazol (inhibidor potente de CYP3A4) sin la farmacocintica en modificación del citalopram. Teofilina: En un estudio de interaccin farmacocintica, el citalopram no AFECT la farmacocintica de la teofilina es metabolizada la cual sea por la CYP1A2 y en menor grado de la ONU por la CYP2E1 y CYP3A. Triazolam: no se observ interaccin farmaco cintica Entre el citalopram y sustrato de CYP3A4 triazolam. Carcinognesis, mutagénesis, Deterioro de la fertilidad: BASADO en los Resultados de los Estudios de toxicity en reproduccin (segmento I, II y III), No Existe especial preocupacin POR EL USO de citalopram en mujeres frtiles. Citalopram Aparece en la leche en pequeas concentrations. Estudios de embriotoxicidad en ratas con dosis de 56 mg / kg / día, sea cual sea la materna ocasiona toxicity mar demostr anomala en la Regin de la Columna vertebral y costillas. El Nivel plasmtico resultado materno 2-3 Veces la concentracin teraputica en el hombre. Citalopram sin Tuvo Efectos Sobre la fertilidad, el embarazo y el Desarrollo postnatal en ratas Pero disminuy el peso de las cras al nacimiento. Citalopram Y Sus metabolitos alcanzaron concentrations fetales 10-15 Veces El Nivel plasmtico materna. La Experiencia del Clnica la USO en Mujeres Embarazadas Y Durante la lactancia EL limitada. Citalopram No Posee potencial mutagnico ni carcinognico. Uso Durante el embarazo y lactancia: Embarazo. La Experiencia Clnica Sobre el USO de Citalopram Durante el embarazo es limitada. Por lo del tanto, se desaconseja su administracin un Menos Que El mdico tratante considéré Que El potencial beneficio potencial JUSTIFICA EL Riesgo Hacia el feto. El USO de ISRS Durante el tercer trimestre del embarazo PUEDE ocasionar Efectos cuentos de Como trastornos neuro-conductuales en el recin nacido. Los Siguientes: efectos se reportaron en neonatos de madres a Las Que se les administr ISRS Hasta el Momento del Nacimiento: Distress respiratorio, apnea, Convulsiones, inestabilidad de la Temperatura corporal, vmitos, hipoglucemia, hipotona, hiperreflexia. Estós podran Indicar Efectos serotoninrgicos Como tal como tambin sndrome de supresin. La administracin de los ISRS no Deben Ser discontinuados abruptamente Si Son utilizados Durante el embarazo. Lactancia: El citalopram es excretado a travs de la leche materna. Se Estima Que El lactante recibe approximately 5 de su peso en relacin a la dosis Diaria materna (en mg / kg). No se han de obser vado o, tan slo mnimos eventos Han Sido obser vados en los Lactantes cuentos de Como somnolencia, disminucin del apetito y prdida de pesos baño Asociacin Con La lactancia de Madres en Tratamiento Con Citalopram. Sin embargo, la informacin existente es Insuficiente para evaluar v el Riesgo sobe el lactante. Sin Dębe utilizarse citalopram Durante la lactancia. Si el mdico considera necessary Do Empleo de la liga de la lactancia. Efectos Sobre la Habilidad para Conducir y Como utilizar maquinarias: El Citalopram no deteriora la funcin intelectual y psicomotora Actividad del Paciente. : No obstante, en los Pacientes a Quienes se prescribirá medicacin psicotrpica PUEDE esperarse Que Tengan Alguna alteracin en la s capacidad de concentracin y atencin en general, y deberan Ser advertidos Sobre su incapaz para manejar vehculos u Operar maquinarias. Reacciones ADVERSAS Los Efectos adversos observados ms comnmente con el USO de Citalopram were: Efectos adversos asociados con suspensin del Tratamiento: Ocasionales (1 al 10): Organismo en general: Astenia. Trastornos gastrointestinales: Nuseas, seca boca, vmitos. Trastornos un Nivel del Sistema nervioso Central y perifrico: Vrtigo trastornos psiquitricos: Insomnio, somnolencia, agitacin. Efectos adversos descriptos en Pacientes Tratados con Citalopram: Frecuentes (Mayor del 10): Trastornos un Nivel del Sistema nervioso autnomo: Boca seca, Incremento en la sudoracin. Trastornos gastrointestinales un Nivel: Nuseas. psiquitricos trastornos: Somnolencia, Insomnio. Ocasionales (1 al 10): Trastornos un Nivel del Sistema nervioso Central y perifrico: Temblor. Trastornos gastrointestinales un Nivel: Diarrea, dispepsia, vmitos abdominal y dolor. Organismo en general: Fatiga, fiebre. Trastornos del Sistema de Nivel musculoesqueltico: artralgia, mialgia. psiquitricos trastornos: Ansiedad, anorexia, agitacin, decrecimiento de la libido, accin de bostezar. Trastornos un Nivel del Sistema respiratorio: Infecciones del tracto respiratorio superior, rinitis, sinusitis. Urogenital: Trastornos en la eyaculacin, impotencia, dismenorrea. Piel y faneras: Erupcin maculopapulosa, prurito. Otros eventos observados Durante la evaluacin poscomercializacin de Citalopram: de Se hectárea estimado Que ms de 30 Millones de Pacientes Han Sido Tratados con Citalopram from do introduccin al Mercado. AUNQUE Han Sido descriptos pecado relacin causal al Tratamiento Con Citalopram, los Siguientes eventos adversos were reportados Por Estar temporalmente Asociados al Tratamiento Con Citalopram y no haban Sido descriptos anteriormente: falla renal aguda, acatisia, alrgica reaccin, anafilaxis, angioedema, coreoatetosis, precordialgia, Delirio, disquinesia, equimosis, epidrmica necrlisis, eritema multiforme, gastrointestinales hemorragia, Convulsiones POR gran mal, anemia hemoltica, necrosis heptica, mioclona, ​​sndrome neurolptico maligno, nistagmo, pancreatitis, priapismo, hiperprolactinemia, disminucin de la protrombina, QT Prolongado, rabdomilisis, sndrome serotoninrgico, aborto espontneo, trombocitopenia, trombosis, arritmia ventricular, y sndrome de abstinencia. SOBREDOSIFICACIN Sntomas: Los Casos considerados Relacionados slo al Citalopram muestran el siguiente PATRN. Una dosis leves Por debajo de 600 mg podra obser Varse sntomas de nuseas, mareos, vmitos, taquicardia, temblor, somnolencia una dosis mayores de 600 mg podran ocurrir Convulsiones Dentro de las Pocas horas posteriores a la INGESTIN. Otros sntomas usualmente observados con la sobredosis de Citalopram, en solitario o en combinacin con de otras drogas y / o alcohol sinusal INCLUYEN sudoracin y taquicardia. Raramente se observ amnesia, confusin, coma, Convulsiones, hiper ventilacin, cianosis, rabdomiolisis, Cambios en el electrocardiograma (incluyendo prolongacin de la onda QT, ritmo nodal, arritmia ventricular y Un Posible Caso de torsade de pointes). Se han del repor tado muy Pocos Casos fatales. Tratamiento: No hay antdoto especfico. El Tratamiento es sintomtico y de Soporte. El lavado gstrico Y EL USO de carbn Activado debera realizarse tan pronto Como el mar Posible despus de la INGESTIN. Se Recomienda OBSERVAR Cuidadosamente al Paciente y Controlar los signos vitales y cardacos. Ante la eventualidad De Una sobredosficacin, concurrir col ms hospitalarios Cercano o Comunicarse con los Centros de Toxicologa.